ゾルトファイ 添付 文書。 審査報告書・申請資料概要

ゾルトファイ配合注フレックスタッチ

ゾルトファイ 添付 文書

持効型インスリンアナログ製剤の インスリンデグルデク(商品名: トレシーバ)と、 GLP-1受容体作動薬の リラグルチド(商品名: ビクトーザ)の2成分が配合された ゾルトファイ配合注フレックスタッチがノボノルディスクファーマから2019年9月に薬価収載されました。 ゾルトファイ配合注フレックスタッチの薬剤情報のポイントをまとめました。 1ドーズあたりの配合成分 1ドーズ中の成分量 インスリンデグルデク 1単位 リラグルチド 0. 036mg 1〜50ドーズ刻みで調節できます。 つまり、 インスリンデグルデクは1〜50単位、リラグルチドは0. 036〜1. 8mgの範囲で調節可能です。 作用機序 インスリンデグルデク(持効型インスリンアナログ製剤) 不足している インスリンの基礎分泌を補充。 GLP-1は小腸下部から分泌され、インスリン分泌を促すホルモン。 インクレチンと呼ばれる消化管ホルモンの一種。 この働きは血液中のブドウ糖濃度が低いと起こらない。 またGLP-1は体内の DPP-4という酵素によって分解される。 GLP-1受容体作動薬であるリラグルチドは、作用を持続させるためにDPP-4によって分解されにくいようにつくられた GLP-1アナログ製剤。 調剤・服薬指導の注意点• 注射時刻は 毎日一定(食前、食後に関係なく使用可能)• インスリン製剤を使用していない場合は1回10ドーズ未満からの投与を考慮• インスリン製剤を使用していて効果不十分の場合は投与開始は1日1回10〜16ドーズの範囲で• 1日用量として50ドーズ(インスリンデグルデク50単位・リラグルチド1. 8mg)を超える場合は他剤に変更を検討• 打ち忘れの場合は通常気づいた時に投与可能だが次回投与は8時間以上はあける• 会社HP:• ブログ: 2006年 京都薬科大学 薬学部卒。 調剤併設ドラッグストアのスギ薬局に新卒で入社。 調剤部門エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号 MBA を取得。 2013年4月、シナジーファルマ株式会社を設立。 2013年8月、薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」をリリース。 「インターネットをつうじて薬学業界の発展と地域医療の活性化に貢献する」 というミッションのもと「薬剤師」と「ITベンチャー経営者」の二刀流で日々奮闘中。 1983年11月 岡山県倉敷中央病院で生まれ、水の都である愛媛県西条市で育つ。 大学より京都・大阪で14年間、沖縄Iターン特集立ち上げのため沖縄県で4年間暮らし、現在は福岡県民。 1歳の息子と妻の3人家族。 当面の目標は、 「息子の成長スピードに負けないこと」 座右の銘は、 「まくとぅそうけい なんくるないさ」 =「誠実に心をこめて努力をしていたら、なんとかなる!!」 記事作成のサイトポリシーについては この投稿者の最近の記事.

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ゾルトファイ配合

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糖尿病治療薬の組み合わせ 糖尿病治療薬には、様々な種類の内服薬に加えて、インスリンの分泌を促進するGLP-1受容体作動薬、インスリン製剤が使用されます。 様々な組み合わせで一緒に服用しながら治療していきます。 その中でも、 GLP-1受容体作動薬とインスリン製剤の組み合わせは、スタンダードな治療になっています。 そのことが、日本糖尿病学会のガイドラインにも示されています。 ただし、どちらの薬も注射薬であるため、2種類以上の薬を毎日注射することが患者の負担になってきました。 ゾルトファイ配合注は、 GLP-1受容体作動薬と インスリン製剤を一つの注射剤に配合した薬です。 ゾルトファイ配合注とは ゾルトファイ配合注は、 トレシーバと ビクトーザを一つにした配合剤です。 トレシーバは インスリン デグルデクというインスリン製剤です。 インスリンを補充することで、血糖値を下げる薬です。 ビクトーザは、 リラグルチドという GLP-1受容体作動薬です。 インスリンの分泌を増やす作用があります。 インスリンが分泌されない時には、血糖値に作用しません。 ゾルトファイ配合注は、 ビクトーザと トレシーバという作用の違う二つの薬の相乗効果を狙った薬です。 インスリンデグルデク(トレシーバ) インスリン デグルデクは、インスリンの血中濃度が長く持続する 持効型インスリンです。 血中濃度が持続する仕組みは以下の通りです。 幾つものインスリンがくっついている インスリンデグルデクは、幾つものインスリンがつながったつくりになっています。 具体的には12個のインスリンがくっついたダイヘキサマーとなっています。 (6個のインスリンがくっついてヘキサマーとなります。 )皮下注射すると、さらに幾つものヘキサマーがくっついた マルチヘキサマーとなります。 少しずつ放出される こうして、たくさんの数のインスリンがくっついたマルチヘキサマーという形で皮下組織の中にとどまります。 マルチヘキサマーから 少しずつインスリンが外れて血液中に放出されていきます。 少しずつ血液中に放出されていくため、血中濃度が持続します。 血液中に放出されたインスリンは、アルブミンというたんぱく質とくっつきます。 標的組織では、インスリンが徐々にアルブミンから外れて作用していきます。 血糖値を下げる 放出されたインスリンは、インスリン受容体にくっつくことで作用します。 骨格筋や脂肪組織で糖を取り込むように作用します。 肝臓では、糖をつくらせないように作用します。 こうして血糖値を下げていきます。 リラグルチド(ビクトーザ) リラグルチドはGLP-1受容体作動薬です。 GLP-1のような働きをして血糖値を下げる働きがあります。 GLP-1は、体の中で分泌される インクレチンというホルモンの一種で、 血糖値を下げる働きがあります。 このとき、GLP-1も膵臓に作用してcAMPという物質の量を増やします。 GLP-1は血糖値が上がってインスリンが分泌されるときのだけ、働いてインスリンの分泌量を増やします。 インスリン分泌のギアを上げることで、インスリン分泌を増強します。 さらに、 グルカゴンというホルモンの分泌を抑える作用もあります。 グルカゴンはインスリンとは正反対の作用があり、血糖値を上昇させます。 血糖値が下がった時に膵臓から分泌されて、肝臓のグリコーゲンを分解したり、アミノ酸から糖を作ったりして血糖値を上昇させます。 リラグルチドは、グルカゴンの分泌を抑制することによって血糖値が下げるという作用もあります。 1回10ドーズから開始する 1日1回、毎日同じ時刻に注射します。 1回10ドーズから開始します。 1ドーズには、インスリン デグル デク1単位とリラグルチド0. 036mgが含まれています。 1ドーズ単位で調節することができます。 ・次の注射まで8時間以上あるとき すぐに注射します。 次の投与は、通常の時刻に注射します。 ・次の注射まで8時間以内しかないとき すぐに注射します。 次の投与まで8時間以上あける必要があります。 次の投与は時間をずらして注射します。 その次からは、通常の時刻に戻します。 まとめ ・ゾルトファイは、トレシーバの成分インスリンデグルデクとビクトーザの成分リラグルチドを一つの注射剤にした薬です。 ・インスリンデグルデク、インスリンの血中濃度が持続する持効型インスリンです。 ・リラグルチドはGLP-1受容体作動薬で、GLP-1のような作用をする薬です。 GLP-1と同じく、GLP-1受容体にくっついてインスリンの分泌量を増やしていきます。 エンジンをかけるのではなく、ギアを上げるような作用といえます。 ・ゾルトファイの注射を忘れた場合のポイントは、8時間以上あけることです。 参考資料:ゾルトファイ配合注フレックスタッチ添付文書、インタビューフォーム.

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ゾルトファイ配合注フレックスタッチ

ゾルトファイ 添付 文書

併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること[参照]。 特に、スルホニルウレア薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、スルホニルウレア薬の減量を検討すること。 血糖降下作用が増強される。 モノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤 血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること[参照]。 特に、スルホニルウレア薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、スルホニルウレア薬の減量を検討すること。 インスリン分泌促進、糖新生抑制作用による血糖降下作用を有する。 三環系抗うつ剤 ノルトリプチリン塩酸塩 等 血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること[参照]。 特に、スルホニルウレア薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、スルホニルウレア薬の減量を検討すること。 機序は不明であるが、インスリン感受性を増強するなどの報告がある。 サリチル酸誘導体 アスピリン エテンザミド 血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること[参照]。 特に、スルホニルウレア薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、スルホニルウレア薬の減量を検討すること。 また、末梢で弱いインスリン様作用を有する。 抗腫瘍剤 シクロホスファミド水和物 血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること[参照]。 特に、スルホニルウレア薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、スルホニルウレア薬の減量を検討すること。 インスリンが結合する抗体の生成を抑制し、その結合部位からインスリンを遊離させる可能性がある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること[参照]。 特に、スルホニルウレア薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、スルホニルウレア薬の減量を検討すること。 アドレナリンによる低血糖からの回復反応を抑制する。 また、低血糖に対する交感神経系の症状(振戦、動悸等)をマスクし、低血糖を遷延させる可能性がある。 クマリン系薬剤 ワルファリンカリウム 血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること[参照]。 特に、スルホニルウレア薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、スルホニルウレア薬の減量を検討すること。 機序不明 クロラムフェニコール 血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること[参照]。 特に、スルホニルウレア薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、スルホニルウレア薬の減量を検討すること。 機序不明 ベザフィブラート 血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること[参照]。 特に、スルホニルウレア薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、スルホニルウレア薬の減量を検討すること。 インスリン感受性増強等の作用により、本剤の作用を増強する。 サルファ剤 血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること[参照]。 特に、スルホニルウレア薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、スルホニルウレア薬の減量を検討すること。 膵臓でのインスリン分泌を増加させることにより、低血糖を起こすと考えられている。 腎機能低下、空腹状態の遷延、栄養不良、過量投与が危険因子となる。 シベンゾリンコハク酸塩 ジソピラミド ピルメノール塩酸塩水和物 血糖降下作用の増強による低血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること[参照]。 特に、スルホニルウレア薬と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、スルホニルウレア薬の減量を検討すること。 インスリン分泌作用を認めたとの報告がある。 チアジド系利尿剤 トリクロルメチアジド 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 カリウム喪失が関与すると考えられている。 副腎皮質ステロイド プレドニゾロン トリアムシノロン 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 糖新生亢進、筋肉組織・脂肪組織からのアミノ酸や脂肪酸の遊離促進、末梢組織でのインスリン感受性低下等による血糖上昇作用を有する。 ACTH テトラコサクチド酢酸塩 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 副腎皮質刺激作用により糖質コルチコイドの分泌が増加する。 糖質コルチコイドは、糖新生亢進、筋肉組織・脂肪組織からのアミノ酸や脂肪酸の遊離促進、末梢組織でのインスリン感受性低下等による血糖上昇作用を有する。 アドレナリン 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 糖新生亢進、末梢での糖利用抑制、インスリン分泌抑制による血糖上昇作用を有する。 グルカゴン 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 糖新生亢進、肝グリコーゲン分解促進による血糖上昇作用を有する。 甲状腺ホルモン レボチロキシンナトリウム水和物 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 糖新生亢進、肝グリコーゲン分解促進による血糖上昇作用を有する。 成長ホルモン ソマトロピン 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 抗インスリン様作用による血糖上昇作用を有する。 卵胞ホルモン エチニルエストラジオール 結合型エストロゲン 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 末梢組織でインスリンの作用に拮抗する。 経口避妊薬 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 末梢組織でインスリンの作用に拮抗する。 ニコチン酸 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 末梢組織でのインスリン感受性を低下させるため耐糖能障害を起こす。 濃グリセリン 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 代謝されて糖になるため、血糖値が上昇する。 イソニアジド 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 炭水化物代謝を阻害することによる血糖上昇作用を有する。 ダナゾール 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 インスリン抵抗性を増強するおそれがある。 フェニトイン 血糖降下作用の減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 インスリン分泌抑制作用を有する。 蛋白同化ステロイド メテノロン 血糖降下作用の増強による低血糖症状[参照]、又は減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 機序不明 ソマトスタチンアナログ製剤 オクトレオチド酢酸塩 ランレオチド酢酸塩 血糖降下作用の増強による低血糖症状[参照]、又は減弱による高血糖症状があらわれることがある。 併用する場合は血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 インスリン、グルカゴン及び成長ホルモン等互いに拮抗的に調節作用をもつホルモン間のバランスが変化することがある。 副作用 脱力感、倦怠感、高度の空腹感、冷汗、顔面蒼白、動悸、振戦、頭痛、めまい、嘔気、視覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、痙攣、意識障害(意識混濁、昏睡)等があらわれることがある。 無処置の状態で続くと低血糖昏睡等を起こし、重篤な転帰(中枢神経系の不可逆的障害、死亡等)をとるおそれがある。 症状が認められた場合には糖質を含む食品を摂取する等、適切な処置を行うこと。 経口摂取が不可能な場合はブドウ糖を静脈内に、グルカゴンを筋肉内に投与する等適切な処置を行うこと。 本剤の作用は持続的であるため、回復が遅延するおそれがある。 低血糖は臨床的に回復した場合にも再発することがあるので継続的に観察すること。 [、、、、、、、参照] 次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 5%以上 0. 0g 18 1. 04 [0. 97;1. 10] 0. 69 [0. 56;0. 85] 0. 25 [0. 00;1. 54] アトルバスタチン 40mg 42 0. 95 [0. 89;1. 01] 0. 62 [0. 53;0. 72] 1. 25 [1. 00;1. 50] グリセオフルビン 500mg 22 1. 10 [1. 01;1. 19] 1. 37 [1. 24;1. 51] 0. 00;2. 00] リシノプリル 20mg 40 0. 85 [0. 75;0. 97] 0. 73 [0. 63;0. 85] 2. 00 [2. 00;3. 00] ジゴキシン 1mg 27 0. 84 [0. 72;0. 98] 注) 0. 69 [0. 60;0. 79] 1. 125 [0. 50;1. 25] エチニルエストラジオール 0. 03mg 21 1. 06 [0. 99;1. 13] 0. 88 [0. 79;0. 97] 1. 50 [1. 00;2. 50] レボノルゲストレル 0. 15mg 14 1. 18 [1. 04;1. 34] 0. 87 [0. 75;1. 00] 1. 50 [0. 50;2. 00] 経口糖尿病薬とインスリン製剤(Basalインスリン又は混合型/配合溶解インスリンのいずれか1剤を使用、1日投与量は20単位以上50単位以下)による治療で十分な血糖コントロールが得られていない2型糖尿病患者210例(本剤群:105例、インスリン デグルデク群:105例)を対象とし、26週間投与試験を実施した。 本剤及びインスリン デグルデクは、メトホルミンの併用下で1日1回投与した。 本剤及びインスリン デグルデクの推奨開始用量は10ドーズ及び10単位とし、低血糖又は高血糖の発現リスクを含めた各被験者の安全性を考慮し、16ドーズ及び16単位まで選択可能とした。 本剤及びインスリン デグルデクの最高用量は50ドーズ及び50単位とした。 投与後26週の平均投与量は、本剤群で37. 6ドーズ(用量範囲:10〜50ドーズ)、インスリン デグルデク群で41. 2単位(用量範囲:10〜50単位)であった。 HbA1cを指標とした血糖コントロールについて、本剤のインスリン デグルデクに対する優越性が検証された(p<0. 0001)。 空腹時血糖値(FPG)の低下量は両群で同程度であった。 88 6. 80 8. 80 7. 95 110. 09 155. 37 114. 62;5. 28(28. 6%) 2. 09(30. 48(7. 6%) 0. 36(9. 本剤及びインスリン デグルデクの推奨開始用量は10ドーズ及び10単位とした。 本剤の最高用量は50ドーズとし、インスリン デグルデクは最高用量を設定しなかった。 リラグルチドは0. 3mgから開始し、1週間の間隔で0. 3mgずつ漸増し、1. 8mgまで増量した。 投与後52週の平均投与量は、本剤群で27. 7ドーズ(用量範囲:3. 7〜50. 0ドーズ)、インスリン デグルデク群で34. 8単位(用量範囲:0〜186. 0単位)であった。 HbA1cを指標とした血糖コントロールについて、本剤のリラグルチドに対する優越性(p<0. 0001)及びインスリン デグルデクに対する非劣性(非劣性マージン:0. 3%)が検証された。 本剤群の空腹時血糖値(FPG)の低下量は、インスリン デグルデク群と同程度であり、リラグルチド群と比較して大きかった。 12 6. 72 8. 05 6. 79 8. 99 6. 99 105. 76 179. 25 108. 00 175. 79 128. 55;1. 74(38. 5%) 3. 32(54. 6%) 0. 05(2. 25(9. 8%) 0. 50(16. インスリン デグルデクモノマーはマルチヘキサマーから徐々に解離するため、投与部位から緩徐にかつ持続的に血中に吸収され、長い作用持続時間をもたらす。 さらに、皮下注射部位及び血中で脂肪酸側鎖を介してアルブミンと結合し、作用の持続化に寄与する。 インスリン デグルデクの主な薬理作用は、グルコース代謝の調節である。 インスリン デグルデクを含むインスリンは、インスリンレセプターに結合し、特異的な作用を発現する。 インスリンレセプターに結合したインスリンは骨格筋及び脂肪細胞における糖の取り込みを促進し、また肝臓におけるグルコース産生を阻害することによって血糖値を降下させる。 さらに、脂肪細胞における脂肪分解及び蛋白質分解を阻害し、蛋白質合成を促進する。 一般的名称 インスリン デグルデク(遺伝子組換え) 一般的名称(欧名) Insulin Degludec Genetical Recombination 分子式 C 274H 411N 65O 81S 6 分子量 6,103. インスリン デグルデクは、21個のアミノ酸残基からなるA鎖及び29個のアミノ酸残基からなるB鎖から構成される修飾ペプチドである。 KEGG DRUG 19. リラグルチド(遺伝子組換え)• Kageyama S,et al. , Endocrinology & Diabetology. , 24, 95-104, 2007• 社内資料、第I相臨床試験(NN9068-3632)(2019年6月18日承認、CTD 2. 社内資料、第III相臨床試験(NN9068-4183)(2019年6月18日承認、CTD 2. 3及び2. Kiss I,et al. , Clin Pharmacokinet. , 53, 175-83, 2014• 社内資料、ビクトーザ皮下注18mg第I相臨床試験(NN2211-1329)(2010年1月20日承認、CTD 2. 14)• Kupcova V,et al. , Clin Drug Investig. , 34, 127-33, 2014• Flint A, Br J Clin Pharmacol. , 70 6 , 807-14, 2010 Dec• 社内資料、第III相臨床試験(NN9068-4184)(2019年6月18日承認、CTD 2. Jonassen I,et al. , Pharm Res. , 29, 2104-14, 2012• Holst JJ, Annu Rev Physiol. , 59, 257-71, 1997• Knudsen LB,et al. , J Med Chem. , 47, 4128-34, 2004• Degn KB,et al. , Diabetes. , 53, 1187-94, 2004 24. 文献請求先及び問い合わせ先.

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